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問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】簡(jiǎn)述藥物研發(fā)失敗率較高的原因。
答案：
1.商業(yè)性；
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)毒性過(guò)大；
3.藥效不夠；
4.人體副作用過(guò)大；
5.藥物ADMET性質(zhì)不佳。
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問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】基于片段的藥物設(shè)計(jì)中，片段庫(kù)的建立需要注意哪些問(wèn)題？
答案：
1.片段庫(kù)三因素：庫(kù)容量（1000~10000）、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性、類藥性
2.片段類藥性三原則（RO3）：分子...
2.片段類藥性三原則（RO3）：分子...
問(wèn)答題
【簡(jiǎn)答題】試述前藥設(shè)計(jì)的目的。
答案：
1.通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾，改變藥物（或先導(dǎo)化合物）的物理化學(xué)性質(zhì)，以改善藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝等藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程...
